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Risedronato è un bifosfonato piridinilbisfosfonato che inibisce osteoclasti riassorbimento osseo e modula il metabolismo delle ossa ed è indicato per il trattamento e la prevenzione dell'osteoporosi nelle donne in postmenopausa. Meccanismo di azione L'azione di risedronato sul tessuto osseo si basa in parte sulla sua affinità per l'idrossiapatite, che fa parte della matrice minerale dell'osso. Risedronato rivolge anche FARNESIL PIROFOSFATO (FPP) sintetasi. bisfosfonati contenenti azoto (come il pamidronato, alendronato, risedronato, ibandronato e zoledronato) sembrano agire come analoghi di lipidi difosfato isoprenoidi, inibendo così FPP sintasi, un enzima nella via mevalonato. L'inibizione di questo enzima in osteoclasti previene la biosintesi dei lipidi isoprenoidi (FPP e GGPP) che sono essenziali per la farnesylation post-traslazionale e geranylgeranylation di piccole proteine di segnalazione GTPasi. Questa attività inibisce l'attività degli osteoclasti e riduce il riassorbimento osseo e del fatturato. Nelle donne in postmenopausa, riduce l'elevato tasso di turnover osseo, che porta a, in media, un guadagno netto della massa ossea. obiettivi Tipo di proteine azione Organismo farmacologica umano sì azioni inibitore Funzione Generale: Poli (a) vincolante funzione specifica RNA: enzima chiave nella biosintesi degli isoprenoidi, che catalizza la formazione di farnesil difosfato (FPP), un precursore per varie classi di metaboliti essenziali tra cui steroli, dolichols, carotenoidi, e ubiquinoni. FPP serve anche come substrato per farnesylation proteine e geranylgeranylation. Catalizza la condensazione sequenziale di isopentenil pirofosfato con i pirofosfati allilici, d. Gene Nome: FDPS UniProt ID: P14324 Peso Molecolare: 48275,03 Da Riferimenti Bergstrom JD, Bostedor RG, Masarachia PJ, Reszka AA, Rodan G: Alendronato è un inibitore specifico nanomolar di farnesil difosfato sintasi. Arch Biochem Biophys. 2000 1 gennaio; 373 (1): 231-41. [PubMed: 10620343] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 1 gennaio; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Coxon FP, Ebetino FH, Mules EH, Seabra MC, McKenna CE, Rogers MJ: inibitori Phosphonocarboxylate di Rab geranilgeranil transferasi perturbare il prenilazione e la membrana localizzazione delle proteine Rab in osteoclasti in vitro e in vivo. Bone. 2005 Sep; 37 (3): 349-58. [PubMed: 16006204] Dunford JE, Thompson K, Coxon FP, Luckman SP, Hahn FM, Poulter CD, Ebetino FH, Rogers MJ: relazioni struttura-attività di inibizione della farnesil difosfato sintasi in vitro e l'inibizione del riassorbimento osseo in vivo con bisfosfonati contenenti azoto. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Febbraio; 296 (2): 235-42. 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Gene Nome: PTGS2 UniProt ID: P35354 Peso Molecolare: 68.995,625 Da Riferimenti Valenti MT, Giannini S, Donatelli L, Zanatta M, Bertoldo F, Sella S, Vilei MT, Ossi E, Realdi G, Lo Cascio V, Dalle Carbonare L: L'effetto di risedronato sulla linea osteogenica è mediata dalla ciclossigenasi-2 gene upregulation . Artrite Res Ther. 2010; 12 (4): R163. doi: 10,1186 / ar3122. Epub 2010 Aug 25. [PubMed: 20.738.860] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.
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