Drugbank etodolac , dualgan

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Per la gestione acuta ea lungo termine dei segni e sintomi di osteoartrite e artrite reumatoide, nonché per la gestione del dolore. Etodolac è un agente anti-infiammatorio con proprietà analgesiche ed antipiretiche. E 'usato per trattare l'osteoartrosi, l'artrite reumatoide e il controllo del dolore acuto. Gli effetti terapeutici di etodolac sono raggiunti attraverso l'inibizione della sintesi di prostaglandine coinvolte nella febbre, dolore, gonfiore e infiammazione. Etodolac viene somministrato come racemato. Come con altri FANS, la forma S ha dimostrato di essere attiva mentre l'R-forma è inattiva. Entrambi gli enantiomeri sono stabili e non vi è alcuna prova di R - per S - conversione in vivo. Meccanismo di azione Simile ad altri FANS, gli effetti anti-infiammatori di Etodolac risultato di inibizione della cycooxygenase dell'enzima (COX). Questo diminuisce la sintesi delle prostaglandine periferiche coinvolte nella mediazione infiammazione. Etodolac si lega alla porzione superiore del sito attivo dell'enzima COX e impedisce il suo substrato, acido arachidonico, di entrare nel sito attivo. Etodolac è stato precedentemente pensato per essere un inibitore della COX non selettivi, ma è ormai noto per essere 5 - 50 volte più selettivo per COX-2 di COX-1. Antipyresis può avvenire per azione centrale dell'ipotalamo, con conseguente dilatazione periferica, aumento del flusso sanguigno cutaneo, e la conseguente perdita di calore. Via di eliminazione Non è noto se Etodolac viene escreto nel latte umano; Tuttavia, sulla base delle sue proprietà fisico-chimiche, si prevede che l'escrezione nel latte materno. Etodolac è ampiamente metabolizzato nel fegato. I metaboliti idrossilati-Etodolac sottoposti a ulteriore glucuronidazione seguita da escrezione renale e l'eliminazione parziale nelle feci (16% della dose). Circa l'1% di una dose Etodolac viene escreto immodificato nelle urine con il 72% della dose escreta nelle urine come farmaco originario più metabolita. Terminal t 1/2. 7.3 & plusmn; 4,0 ore. t Distribuzione 1/2. 0.71 & plusmn; 0.50 ore CL orale = 49.1 ml / h / kg [normali adulti sani] Oral Cl = 49,4 / h / kg ml [maschi sani (18-65 anni)] Oral Cl = 35,7 / h / kg ml [femmine sani (27-65 anni)] Oral Cl = 45,7 ml / h / kg [idoneo (& gt; 65 anni)] cl orale = 58,3 ml / h / kg [insufficienza renale (46-73 anni)] cl orale = 42,0 ml / h / kg [compromissione epatica (34-60 anni)] Selettivi della COX-2 inibitori sono stati associati ad un aumentato rischio di eventi cardiovascolari gravi (ad esempio infarto del miocardio, ictus) in alcuni pazienti. I dati attuali non sono sufficienti per valutare il rischio cardiovascolare di Etodolac. Etodolac può aumentare la pressione sanguigna e / o causare ritenzione idrica ed edema. Il rischio di tossicità gastrointestinale tra cui sanguinamento, ulcerazione e perforazione. Il rischio di danno renale diretta, tra cui necrosi papillare renale. Sono state riportate anafilattoidi e gravi reazioni cutanee (ad esempio dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica). eventi avversi più comuni sono dolore addominale, stipsi, diarrea, dispepsia, flatulenza, emorragia gastrointestinale, GI perforazioni, nausea, ulcera peptica, vomito, alterazioni della funzionalità renale, anemia, vertigini, edema, anomalie dei test di funzionalità epatica, mal di testa, tempo di sanguinamento prolungato, prurito , eruzioni cutanee, tinnito. Sintomi di sovradosaggio includono letargia, sonnolenza, nausea, vomito e dolore epigastrico. Gli esseri umani e gli altri mammiferi Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.