Wednesday, September 21, 2016

Drugbank mupirocin , turixin






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Approvato, Investigational, Vet Approvato Mupirocin (acido pseudomonico A, o Bactroban o Centany) è un antibiotico originariamente isolato da Pseudomonas fluorescens. Viene usato topicamente, ed è soprattutto efficace contro i batteri Gram-positivi. La mupirocina è batteriostatica a basse concentrazioni e battericida ad alte concentrazioni. Mupirocina ha un unico meccanismo d'azione, che è selettivo legame batterica sintetasi isoleucile-tRNA, che arresta l'incorporazione di isoleucina in proteine ​​batteriche. Poiché questo meccanismo d'azione non è condiviso con qualsiasi altro antibiotico, mupirocina ha pochi problemi di antibiotico resistenza incrociata. di acidi grassi a catena media acidi grassi Eterociclici Grassi estere dell'acido acidi grassi epossidica acidi grassi ramificati oxane monosaccharide acido dicarbossilico o derivati saccaride Alfa, beta-insaturo estere carbossilico ester enoato alcol secondario estere di acido carbossilico 1,2-diolo Oxacycle composti Organoheterocyclic Etere ossirano dialchil etere Acido carbossilico derivato di acido carbossilico idrocarburi derivato composti Organooxygen gruppo carbonile alcol composti alifatici eteromonociclico composti alifatici eteromonociclico Per il trattamento di stafilococchi vettori nasali. Mupirocin, un antibiotico prodotto da Pseudomonas fluorescens. è strutturalmente estraneo a tutti gli altri antibiotici topici o sistemici. Mupirocin è usato per trattare l'infezione causata da Staphylococcus aureus e streptococchi beta-emolitico compresi Streptococcus pyogenes. Questo antibiotico ha poca o nessuna, potenziale resistenza crociata con altri antibiotici. Meccanismo di azione Mupirocin lega reversibilmente al batterica sintetasi isoleucile-tRNA, un enzima che favorisce la conversione di isoleucina e tRNA per isoleucyl-tRNA. La prevenzione di questo enzimi di funzionare correttamente provoca l'inibizione della proteina batterica e la sintesi di RNA. obiettivi Tipo di proteine ​​azione Organismo Staphylococcus aureus farmacologica sì azioni inibitore Funzione Generale: zinco ione vincolante funzione specifica: catalizza l'attaccamento di isoleucina per tRNA (Ile). Come IleRS possono inavvertitamente accogliere e aminoacidi processo strutturalmente simili come valina, al fine di evitare tali errori che ha due distinti tRNA (Ile) attività di editing - dipendenti aggiuntivi. Un'attività è designato come editing 'pretrasferta' e comporta l'idrolisi del attivata Val-AMP. L'altra attività è designato 'posttransfer' ed. Gene Nome: ILES UniProt ID: P41972 Peso Molecolare: 104.883,78 Da Riferimenti Ostacolo JG, O'Neill AJ, Chopra I: La isoleucyl-tRNA sintetasi mutazione V588F che conferisce resistenza mupirocina in glicopeptide-intermedio Staphylococcus aureus non è associato con un notevole carico di fitness. J Antimicrob Chemother. 2004 Jan; 53 (1): 102-4. Epub 2003 dicembre 4. [PubMed: 14.657.089] Thomas DG, Wilson JM, Giorno MJ, Russell AD: resistenza Mupirocin in stafilococchi: sviluppo e trasferimento di isoleucyl-tRNA sintetasi resistenza in vitro mediata. J Appl Microbiol. 1999 Aprile; 86 (4): 715-22. [PubMed: 10212417] Antonio M, N McFerran, Pallen MJ: Le mutazioni che interessano la piega Rossman di isoleucyl-tRNA sintetasi sono correlati con basso livello di resistenza mupirocina in Staphylococcus aureus. Agents Antimicrob Chemother. 2002 Febbraio; 46 (2): 438-42. [PubMed: 11796355] Hughes J, Mellows G: Nella modalità di azione di acido pseudomonico: inibizione della sintesi proteica in Staphylococcus aureus. J antibiot (Tokyo). 1978 Aprile; 31 (4): 330-5. [PubMed: 659.331] Hughes J, Mellows G: Inibizione di isoleucyl trasferimento sintetasi acido ribonucleico in Escherichia coli da acido pseudomonico. Biochem J. 1978 15 Ottobre; 176 (1): 305-18. [PubMed: 365.175] Brown MJ, Mensah LM, Doyle ML, Scopa NJ, Osbourne N, Forrest AK, Richardson CM, O'Hanlon PJ, Papa AJ: progettazione razionale di inibitori femtomolar di isoleucyl tRNA sintetasi da un modello vincolante per pseudomonico acido-A. Biochimica. 2000 Maggio 23; 39 (20): 6003-11. [PubMed: 10821672] Rechsteiner T, T Leisinger: Purificazione di isoleucyl-tRNA sintetasi da Methanobacterium thermoautotrophicum da pseudomonico cromatografia di affinità acido. Eur J Biochem. 15 aprile 1989; 181 (1): 41-6. [PubMed: 2496983] Thomas CM, Hothersall J, Willis CL, Simpson TJ: Resistenza e sintesi della mupirocina antibiotico. Nat Rev Microbiol. 2010 Apr; 8 (4): 281-9. doi: 10.1038 / nrmicro2278. Epub 2010 Mar 1. [PubMed: 20.190.824] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.




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